пятница, 29 июля 2011 г.

МNDA-рецепторы при раке необходимо блокировать.

NMDA-рецептор необходимо блокировать, так что ни аспартам ни пирантел нельзя принимать.
Я нашла статьи по раку молочной железы, желудка,легких и есть мнение, что опухоли при других формах рака содержат
NMDA- рецепторы
Хорошие результаты были получены при использовании антагонистов(блокаторов ) этих рецепторов
dizocilpine, memantine
Статьи 2010
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19784770
Breast cancer expresses functional NMDA receptors.
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006291X07028306
The NMDA receptor NR2A subunit regulates proliferation of MKN45 human gastric cancer cells. (рак желудка)
AP5 или APV ((2R)-амино-5-phosphonovaleric кислоты; (2R)-амино-5-phosphonopentanoate) является селективным антагонистом NMDA-рецептора, который конкурентно ингибирует лиганд (глутамата) сайт связывания NMDA-рецепторов [1].
МемантинNMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается.
Cmax в крови достигается в течение 2-6 ч. Элиминация протекает в две фазы: T1/2 составляет, в среднем, в первой фазе 4-9 ч, во второй — 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90 %). При нормальной функции почек кумуляции не отмечено.
Торговые названия
Абикса, Мема, Акатинола мемантинат.
Есть мнение что активация ГАМК рецепторов снижает активность
NMDA- рецепторов.
.................

Препарат мемантин производное адамантина.  Амантадин — противовирусный и, одновременно, антипаркинсонический дофаминэргический препарат, химически — трициклический аминоадамантан.
Препарат был первоначально предложен в 1967 году в качестве противовирусного средства, эффективного в отношении вирусов гриппа типа А2. В дальнейшем была обнаружена его эффективность при паркинсонизме.
Имеются данные, свидетельствующие о том, что aмантадин тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС, являясь слабым антагонистом рецептора глутамата (NMDA-receptor antagonist).
Как противовирусное средство используется для терапии вирусных инфекций (в том числе гриппа), при аденовирусном конъюнктивите и эпидемическом кератоконьюнктивите. Побочные эффекты — как у всех дофаминэргических препаратов. Химически близкий отечественный аналог — ремантадин (он же римантадин).
.............


Нашла интересную информацию по фенотоину.
Оказывается продвижению этого препарата посвятил жизнь и 100 миллионов собственных денег Jack Dreyfus (прожил 95 лет, умер в 2009)
Это было частично из-за нежелания Parke-Davis инвестировать в препарат патент которого заканчивался.
http://www.remarkablemedicine.com/Clinical/basicmechanisms/otherstudies/effects.html
Если кратко
Антиэпилептик
Антидепресант
Тератогенн
Способствует зажевлению ран
Описаны положительные результаты при онкологии
Фенотоин подавляет NMDA-рецептор 

Фенитоин нормализует измененную биоэлектрическую активность на уровне клеточных мембран и вместе с тем мало влияет на функции нормальных клеток. Его способность регулировать функции биологических мембран обнаружена в тканях головного и спинного мозга, автономных ганглиях, периферических нервах, поперечнополосатой и сердечной мышцах, проводящей системе сердца, а также в гладких мышцах кишечника и сосудов. Кроме того, фенитоин модулирует функции других типов клеток, например нейроглии, эндокринных клеток, фибробластов. Обнаружено, что он обладает антигипоксическим и антитоксическим свойствами, способствует заживлению ран и, благодаря этому, увеличению продолжительности жизни.
 Long-term protection of central axons with phenytoin in monophasic and chronic-relapsing EAE
 
Долговременная защита центральных аксонов  фенитоином при монофазном и хроническом рецидивирующем экспериментальном аутоиммунным энцефаломиелитом.

experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)
 http://brain.oxfordjournals.org/content/129/12/3196
..................
Приёмом пиперазина можно ограничиться, можно пробовать фенотоин или ремантадин. Вальпроевую кислоту хорошо принимать при наличии эпилептических приступов, по одной из версий механизма действия она усиливает выработку ГАМК, в настоящее время прходит третий уровень испытаний при применении со стандартной химиотерапией цитостатиками. 
Нельзя употреблять алкоголь при приёме и пиперазина и фенотоина и вальпроевой кислоты.
Также их нельзя принимать при беременности.
Но не надо принимать препараты аспартам и пирантел стимулирующие NMDA- рецепторы.
Так что не всегда то что плохо для гельминтов плохо раковым клеткам.

 Будьте внимательны аспартам как подсластитель используется в газированнных напитках.
Также постарайтесь исключить глутамат, его используют как усилитель вкуса в готовых продуктах.
Mg( магний),как антагонист NMDA-рецепторов, лучше принимать а так же настойку корня валерианы или валидол.

Комментариев нет: